Орцерин капс. 50 мг №30 ( диацереин )

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя
Комитета медицинской и
фармацевтической деятельности 

Министерства здравоохранения
Республики Казахстан

от "____" __________ 20__ года 

№ ____________________

 

 

Инструкция по  медицинскому применению

лекарственного средства 

ОРЦЕРИН

 

Торговое название 

Орцерин

 

Международное непатентованное название 

Диацереин

 

Лекарственная форма

Капсулы твердые желатиновые 50 мг

 

Состав 

Одна капсула содержит

активное вещество - диацереин 50 мг,

вспомогательные вещества: бетациклодекстрин (бетадекс), натрия  лаурил-сульфат, лактоза  моногидрат,  натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

твердая желатиновая капсула

корпус: бриллиантовый голубой Е 133, хинолиновый  желтый  Е104, понсо 4R  E 127, титана диоксид  Е171, консерванты, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, желатин, 

крышечка:  бриллиантовый голубой Е 133, хинолиновый  желтый  Е104, понсо 4R  E 127, титана диоксид  Е171 консерванты, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, желатин.

 

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 1 с голубым корпусом и синей крышечкой. Содержимое капсул - порошок желтого цвета

 

Фармакотерапевтическая группа 

Нестероидные противовоспалительные препараты 

Нестероидные противовоспалительные препараты другие

Код АТХ М01 АХ21

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание: при приеме внутрь диацереин подвергается полному деацетилированию в его активный метаболит реин еще до попадания в системный кровоток. Видимая биодоступность реина 35-60%. Стабильная концентрация достигается к третьему  приему и период полувыведения в среднем составляет 7-8 часов. Прием диацереина с пищей задерживает системную абсорбцию, но увеличивает количество всасываемого вещества на 25%. После приема внутрь максимум концентрации в плазме достигается  через 2,2 часа и составляет 3,2 мг/л.

Распределение: объем распределения после приема внутрь однократной дозы диацерина 50 мг составляет 13,2 л. Активный метаболит реин хорошо связывается с белками плазмы – до 99%. 

Метаболизм и выведение: активный метаболит реин превращается в печени в глюкуронид (60%) или сульфат (20%). До 20% неизмененного реина и основная часть метаболитов выводятся почками. После введения однократной дозы диацереина 50 мг период полувыведения составлял 4,3 часа, видимый общий клиренс плазмы – 1,6 л/час, почечный клиренс 0.13 л/час.

Фармакодинамика

Орцерин  представляет собой дериват антрахинона, который обладает обезболивающим, антипиретическим и противовоспалительным действием, при этом не подавляет циклооксигеназу или липооксигеназу. Доказано, что он ингибирует продукцию интерлейкина-1, который способствует дегенерации суставного хряща, стимулируя клетки к выработке протеолитических ферментов и снижая анаболизм хондроцитов, а также уменьшает содержание металлопротеиназ в остеоартрозном хряще человека. С другой стороны, он стимулирует синтез гликозаминогликанов и гиалуроновой кислоты в матриксе хряща, а также эффективно уменьшает синовиальное воспаление и дегенерацию хрящевой ткани. 

 

Показания к применению

- остеоартрит, остеоартроз

- коксартроз, гонартроз

 

Способ применения и дозы

Принимать по 50 мг (1 капсула) внутрь два раза в день во время еды. Капсулу проглатывать целиком, не разжевывая. Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) необходимо снизить дозу наполовину. Курс лечения  составляет не менее 6 месяцев или определяется  врачом.

Принимая во внимание, что Орцерин может вызывать усиление пери-стальтики кишечника в начале лечения, рекомендуется  в течение первых 4 недель принимать препарат по 1 капсуле в сутки во время вечернего приема пищи. Далее дозу можно увеличить до 100 мг / сутки, разбивая ее на два приема (утром и вечером). 

Длительность лечения определяется лечащим врачом в зависимости от клинического ответа. 

Так как клинический эффект орцерина появляется через 2-4 недели лечения, на этот период можно не отменять нестероидные противовоспалительные препараты или аналгетики. 

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинана ниже 30 мл/мин) рекомендуется  начальную дозу снизить на 50%, так как при недостаточной функции почек модифицируется фармакокинетика диацереи-на.

При печеночной недостаточности легкой и средней степени фармакокинетика диацереина  не изменяется, поэтому необходимости в корректировке дозы орцерина при циррозе печени нет.

 

Побочные действия

-  тошнота, рвота, боли в животе, диспепсия, диарея и связанные с ней симптомы  и/или запоры

- аллергические кожные реакции, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок 

- изменение цвета мочи

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к орцерину и производным антрахинона, а также к любому из ингредиентов препарата

- наследственная непереносимость фруктозы галактозы, галактоземии или мальадсорбции глюкозы-галактозы

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Орцерин не следует принимать одновременно с препаратами, усиливающими перистальтику кишечника, или влияющими на качественный состав содержимого тонкого кишечника (например, большое количество клетчатки и др.). Следует избегать одновременного приема препаратов, содержащих гидроокись алюминия и/или магния, чтобы не снижать биодоступности диацереина. Лечение орцерином может вызывать усиление симптомов колита у пациентов, принимающих антибиотики и/или химиотерапию, влияющих на состав кишечной флоры.

 

Особые указания

Каждые 6 месяцев  лечения необходимо проводить полное исследование крови, включая уровень печеночных трансаминаз, анализ мочи.

При приеме диацереина  с пищей наблюдается увеличение (до 25%) его всасывания; напротив, серьезный дефицит пищи снижает биодоступность диацереина. Так как частота побочных эффектов (таких как ускоренный пассаж содержимого кишечника) прямо пропорциональна количеству неабсорбированного диацереина, прием препарата во время поста (голодания) или с небольшим количеством пищи может стать причиной повышения частоты побочных эффектов. 

Диарея самостоятельно проходит в течение 2 недель без прекращения лечения. Следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения, если диарея имеет выраженный характер.

При приеме орцерина не следует принимать слабительные средства.

При лечении антибиотиками, которые могут повлиять на состав микрофлоры или кинетику кишечника, следует рассмотреть вопрос о временном приоста-новлении лечения.

Особенности влияния  лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами  и  потенциально опасными   механизмами

Нет данных

 

Передозировка 

Симптомы: следует ожидать усиления побочных эффектов, главным образом, диареи, и ее последствий. 

Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. Вследствие высокой степени связывания с белками не следует ожидать эффективности ге-модиализа.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку.  

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по  медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

 

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30ºС

Хранить в местах недоступных для детей!

 

Срок хранения

3 года 

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Наименование и страна организации-производителя

Macleods Pharmaceuticals Limited        

304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400 059, India.

 

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия

 

Наименование и страна организации упаковщика

Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия

 

Адрес организации, принимающей  на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции 

Представительство в РК «Macleods Pharmaceuticals Limited»

РК, г. Алматы, ул. Тулебаева 38, офис 307А

Тел./факс. +7 727 3562832

E-mail: vijay9376@yahoo.com  

Директор

Фармакологического Центра